Ethionamide 78

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COMPRESSE Ethionamide (Ethionamide) è usato nel trattamento della tubercolosi. Si tratta di un agente anti-tubercolare di seconda linea. Può anche essere utilizzato per il trattamento della lebbra. Chimicamente, Ethionamide è 4-Pyridinecarbothioamide, 2-etil. La formula molecolare è C 8 H 10 N 2 S ed il peso molecolare è 166.24. FORMULA STRUTTURALE: La sua formula di struttura è: DESCRIZIONE DEL TABLET. ETIONAMIDE COMPRESSE è un colore, pellicola rotondo tablet giallo rivestito. COMPOSIZIONE: Ogni compressa rivestita pellicola contiene: Ethionamide USP 250 mg Eccipienti q. s. Colori. Biossido di titanio B. P. Tartrazina, giallo tramonto. AZIONI: antibatterico attività: Ethionamide è un farmaco batteriostatico che agisce inibendo la sintesi delle proteine ​​nella cellula e inibisce la sintesi degli acidi micolico. La moltiplicazione di Mycobacterium tuberculosis è soppressa da concentrazioni di ethionamide vanno da 0,6 a 2,5 mg / ml. La resistenza può svilupparsi rapidamente in vitro e in vivo. Una concentrazione di 10 mg / ml o meno inibirà circa 75 micobatteri photochromogenic le scotochromogens sono più resistenti. ceppi di M. tuberculosis che sono diventati resistenti ai farmaci come isoniazide, streptomicina e PAS rimangono etionamide sensibili. Microbiologia: attività in vitro: Ethionamide mostra un'attività batteriostatica contro gli organismi Mycobacterium tuberculosis extracellulari e intracellulari. Lo sviluppo di resistenza isolati di M. tuberculosis vanno prese può essere ottenuto ripetute messe in coltura in liquido o su supporti solidi contenenti concentrazioni crescenti di etionamide. ceppi resistenti a più farmaci di M. tuberculosis possono aver acquisito resistenza sia isoniazide e etionamide. Tuttavia, la maggior parte dei ceppi di M. tuberculosis che sono resistenti a uno sono generalmente sensibili agli altri. Non ci sono prove di resistenza crociata tra etionamide e para-aminosalicilico acido (PAS), streptomicina, o cicloserina. Tuttavia, dati limitati indicano che resistenza crociata può esistere tra ethionamide e thiosemicarbazones (cioè tiacetazone) e isoniazide. In Vivo attività: Ethionamide somministrato per via orale inizialmente diminuito il numero di organismi Mycobacterium tuberculosis coltivabili dai polmoni di H37Rv topi infettati. La resistenza ai farmaci sviluppata con la continua monoterapia etionamide, ma non si è verificato quando i topi hanno ricevuto etionamide in combinazione con la streptomicina o isoniazide. PROVE DI SENSIBILITA ': test di sensibilità Ethionamide devono essere eseguite solo da laboratori qualificati o di riferimento. Due standardizzato in modalità sensibilità in vitro sono disponibili per i test etionamide contro gli organismi di M. tuberculosis. Il metodo proporzione modificato (CDC o NCCLS M24-P) utilizza Middlebrook e Cohn 7H10 agar impregnata con ethionamide ad una concentrazione finale di 5,0 g / ml di etionamide. La stretta osservanza delle istruzioni del produttore per l'elaborazione del campione e l'interpretazione dei dati è necessario per questo test. i risultati dei test di suscettibilità ottenuti da questi due metodi diversi non possono essere paragonati a meno che le concentrazioni di farmaci equivalenti sono valutati. La rilevanza clinica di sensibilità in vitro i risultati dei test per le specie di micobatteri diversi da M. tuberculosis utilizzando il radiometrica o il metodo percentuale non è stata determinata. FARMACOCINETICA: La somministrazione orale di 1 g di rendimenti vanno prese le massime concentrazioni nel plasma di circa 20 mg / ml in 3 ore. L'emivita del farmaco è di circa 2 ore. Circa il 50 di patientsare in grado di tollerare una singola dose maggiore di 500 mg a causa di disturbi gastrointestinali. Ethionamide è rapidamente e ampiamente distribuito le concentrazioni nel sangue e vari organi sono approssimativamente uguali. concentrazioni significative sono presenti nel liquido cerebrospinale. Si tratta di circa 30 legato alle proteine ​​plasmatiche. Ethionamide, come l'acido aminosalicilico, inibisce l'acetilazione di isoniazide in vitro. Ethionamide viene ampiamente metabolizzata, probabilmente nel fegato, alla solfossido attiva e altri metaboliti inattivi e meno di 1 su ethionamide viene escreto in forma attiva nelle urine. INDICAZIONI: COMPRESSE Ethionamide è indicato principalmente per il trattamento della tubercolosi attiva in pazienti con M. resistente a isoniazide e rifampicina, o quando c'è intolleranza da parte del paziente ad altri farmaci tubercolosi. Il suo uso solo nel trattamento dei risultati tubercolosi nel rapido sviluppo di resistenza. È pertanto essenziale che invia un adatto farmaco guidata o droghe, la scelta essendo basato sui risultati di test di sensibilità. Se i test di suscettibilità indicano che l'organismo pazienti è resistente ad uno dei farmaci antitubercolari di prima linea (cioè isoniazide o rifampicina) tuttavia suscettibile di Ethionamide, ethionamide deve essere accompagnata da almeno un farmaco per cui il tuberculosis isolato M. si caratterizza per essere suscettibile. Se la tubercolosi è resistente sia isoniazide e rifampicina, ma suscettibile di etionamide, etionamide dovrebbe essere accompagnato da almeno altri due farmaci per i quali essi. la tubercolosi isolato è noto per essere sensibili. non aderenza dei pazienti al trattamento prescritto può causare il fallimento del trattamento e nello sviluppo di tubercolosi resistente ai farmaci, che può essere pericolosa per la vita e portare ad altri rischi per la salute gravi. È pertanto essenziale che i pazienti aderiscono al regime farmacologico per tutta la durata del trattamento. Direttamente terapia osservato è raccomandato per tutti i pazienti che ricevono il trattamento per la tubercolosi. I pazienti nei quali gli organismi di M. tuberculosis resistenti ai farmaci sono isolati devono essere gestiti in collaborazione con un esperto nel trattamento della tubercolosi resistente ai farmaci. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE. Amministrazione: ETIONAMIDE viene somministrato per via orale con i pasti. La dose abituale per adulti è 15 a 20 mg / kg / die, somministrato una volta al giorno o se esposti paziente scarsa tolleranza gastrointestinale, in dosi suddivise, con una dose massima giornaliera di 1 gm. Dosaggio: Nel trattamento della tubercolosi, una delle principali cause della comparsa di organismi resistenti ai farmaci e quindi fallimento del trattamento, è non aderenza del paziente al trattamento prescritto. fallimento del trattamento e organismi resistenti ai farmaci possono essere pericolosi per la vita e può comportare rischi per la salute gravi. È quindi importante che i pazienti aderiscono al regime farmacologico per tutta la durata del trattamento. Direttamente terapia osservato è consigliata quando i pazienti stanno ricevendo un trattamento per la tubercolosi. Si consiglia la consultazione con un esperto nel trattamento della tubercolosi resistente ai farmaci per i pazienti in cui si sospetta la tubercolosi resistente ai farmaci o probabile. Etionamide deve essere somministrato con t almeno uno, a volte due, altri farmaci per cui l'organismo è noto per essere suscettibile. La terapia deve essere iniziata ad una dose di 250 mg al giorno, con la titolazione graduale alle dosi ottimali come tollerata dal paziente. È stato riportato un regime di 250 mg al giorno per 1 o 2 giorni, seguiti da 250 mg due volte al giorno per 1 o 2 giorni con un conseguente aumento di 1 gm in 3 o 4 dosi suddivise. Finora, non ci sono prove sufficienti per indicare i più bassi livelli di dosaggio efficace. Pertanto, al fine di minimizzare il rischio di sviluppo di resistenza al farmaco o al farmaco guidata, il principio di dare la dose massima tollerata (basato su intolleranza gastrointestinale) è stata seguita. Nell'adulto questo sembra essere tra 0,5 e 1,0 giornaliera gm, con una media di 0,75 gm giornaliera. Non è stata stabilita la dose ottimale per i pazienti pediatrici. Tuttavia, dosaggi pediatrici di 10 a 20 mg / kg per via orale al giorno in 2 o 3 dosi divise dato dopo i pasti o 15 mg / kg / 24 ore come è stato raccomandato una singola dose giornaliera. Come per gli adulti, etionamide può essere somministrato a pazienti in età pediatrica una volta al giorno. Va notato che in pazienti con tubercolosi concomitante infezione da HIV, sindrome da malassorbimento può essere presente. malassorbimento farmaco deve essere sospettata nei pazienti che aderiscono alla terapia, ma che non riescono a rispondere in modo appropriato. In questi casi, si dovrebbe essere somministrato a farmaci terapeutici monitoring. The migliori tempi di somministrazione sono quelli che il paziente individuo trova più idonea al fine di evitare o ridurre al minimo l'intolleranza gastrointestinale, che di solito è al momento dei pasti. Ogni sforzo dovrebbe essere fatto per incoraggiare i pazienti a perseverare con trattamento quando compaiono effetti collaterali gastrointestinali, dal momento che possono diminuire in gravità come procede il trattamento. Si raccomanda la somministrazione concomitante di piridossina. La durata del trattamento dovrebbe essere basata sulla risposta clinica individuale. In generale, continuare la terapia fino a quando la conversione batteriologica è diventato si è verificato un miglioramento clinico stabile e massima. CONTROINDICAZIONI: ipersensibilità grave a etionamide. danno epatico grave. ETIONAMIDE COMPRESSE contiene lattosio, che è controindicato in pazienti con galattosemia, la sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di lattasi. AVVERTENZE: L'uso dei soli etionamide COMPRESSE nel trattamento della tubercolosi risultati in rapido sviluppo di resistenza. E 'essenziale, quindi, per dare un adeguato farmaco compagno o la droga, la scelta è basata sui risultati di test di sensibilità. Tuttavia, la terapia può essere iniziata prima di ricevere i risultati dei test di sensibilità, come ritenuto opportuno dal medico. Ethionamide deve essere somministrato con almeno uno, a volte due, altri farmaci per cui l'organismo è riconosciuta sensibili. I farmaci che sono stati usati come agenti compagno sono rifampicina, etambutolo, pirazinamide, cicloserina, kanamicina, streptomicina e isoniazide. Si devono osservare le consuete avvertenze, precauzioni e regimi di dosaggio di questi farmaci da compagnia. compliance del paziente è essenziale per il successo della terapia antituberculosis e per prevenire la comparsa di organismi resistenti ai farmaci. Pertanto, i pazienti devono aderire al regime farmacologico per tutta la durata del trattamento. Si raccomanda che la terapia direttamente osservata essere praticata quando i pazienti stanno ricevendo il farmaco antitubercolare. Ulteriori consultazione da parte di esperti nel trattamento della tubercolosi resistente ai farmaci è consigliata quando i pazienti sviluppano microrganismi resistenti ai farmaci. La compressa contiene colore che può causare reazioni, tra cui l'asma bronchiale. Generale: Ethionamide può potenziare gli effetti negativi degli altri farmaci antitubercolari somministrati in concomitanza. esami oftalmologici (tra cui ophthalmoscopy) devono essere eseguiti prima e periodicamente durante la terapia con compresse vanno prese. Esami di laboratorio: Determinazione delle transaminasi sieriche (SGOT, SGPT) devono essere effettuate prima di iniziare la terapia e devono essere monitorati mensilmente. Se transaminasi sieriche diventano elevati durante la terapia, etionamide e la antitubercolari farmaci compagno o farmaci possono essere sospesi temporaneamente fino a quando le anomalie di laboratorio hanno risolto. Ethionamide e il farmaco antitubercolare compagna (s) allora dovrebbero essere reintrodotti in sequenza per determinare quale farmaco (o droghe) è (sono) responsabili della epatotossicità. determinazioni di glucosio nel sangue devono essere effettuate prima e periodicamente durante la terapia con compresse vanno prese. I pazienti diabetici dovrebbero essere particolarmente vigile per gli episodi di ipoglicemia. Il monitoraggio periodico dei test di funzionalità tiroidea è raccomandato come l'ipotiroidismo, con o senza gozzo, è stato riportato con la terapia etionamide. Compresse vanno prese deve essere usato con cautela nei pazienti diabetici. Gravidanza e allattamento: l'uso in gravidanza: gravidanza categoria C effetti teratogeni sono stati dimostrati nei piccoli animali trattati con dosi superiori a quelle raccomandate per gli esseri umani. L'uso del farmaco deve essere evitato durante la gravidanza o in donne in età fertile a meno che i benefici non superino il suo possibile pericolo. Le madri che allattano: Poiché non sono disponibili informazioni sulla escrezione di etionamide nel latte materno, etionamide compresse deve essere somministrato alle donne che allattano solo se i benefici superano i rischi. I neonati che sono allattati al seno da madri che stanno assumendo compresse vanno prese devono essere monitorati per effetti avversi. Uso pediatrico: A causa del fatto che la tubercolosi polmonare resistente alla terapia primaria si trova raramente nei neonati, infanti e bambini, le indagini si sono limitati a questi gruppi di età. Allo stato attuale, il farmaco non deve essere usato in pazienti pediatrici di sotto dei 12 anni di età, tranne quando i microrganismi sono sicuramente resistenti alla terapia primaria e la diffusione sistemica della malattia, o altre complicazioni pericolose per la vita di tubercolosi, viene giudicato imminente. INTERAZIONI: Ethionamide possono intensificare gli effetti negativi di altri farmaci antitubercolari somministrati in concomitanza. Sono state segnalate convulsioni e la cura speciale dovrebbe essere presa in particolare quando etionamide viene somministrato con cicloserina. L'eccessiva assunzione di etanolo dovrebbe essere evitato in quanto è stato riportato a reazioni psicotiche. EFFETTI COLLATERALI: gastrointestinale. Gli effetti indesiderati più comuni di etionamide sono disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, dolori addominali, salivazione eccessiva, sapore metallico, stomatiti, anoressia e perdita di peso. effetti gastrointestinali avversi sembrano legati alle dosi, con circa il 50 dei pazienti che non tollerano 1 g in dose singola. effetti gastrointestinali possono essere ridotti al minimo, diminuendo il dosaggio, variando il tempo di somministrazione del farmaco o la somministrazione concomitante di un agente antiemetico. Sistema nervoso: disturbi psicotici (tra cui la depressione mentale), sonnolenza, vertigini, irrequietezza, mal di testa e ipotensione posturale sono stati riportati con etionamide. Rare segnalazioni di neurite periferica, neurite ottica, diplopia, visione offuscata, e una sindrome simil-pellagra inoltre sono stati segnalati. è stata raccomandata la somministrazione concomitante di piridossina per prevenire o alleviare gli effetti neurotossici. Epatica: aumenti transitori della bilirubina sierica, SGOT, SGPT Epatite (con o senza ittero). Altri: reazioni di ipersensibilità inclusi rash, fotosensibilità, trombocitopenia e porpora sono stati segnalati raramente. L'ipoglicemia, ginecomastia, impotenza, e l'acne sono verificati anche. La gestione dei pazienti affetti da diabete mellito può diventare più difficile in quelli trattati con etionamide. INFORMAZIONI PER I PAZIENTI: I pazienti devono essere avvisati di consultare il proprio medico dovrebbe visione offuscata o perdita della vista, con o senza dolore oculare, si verificano durante il trattamento. L'eccessiva assunzione di etanolo dovrebbe essere evitato perché una reazione psicotica è stato riportato. SOVRADOSAGGIO: sovradosaggio acuto può portare ad un'accentuazione dei sintomi elencati sotto EFFETTI INDESIDERATI. Il trattamento è sintomatico e di supporto. CONSERVAZIONE: Protetto dalla luce e dall'umidità. DURATA: 24 mesi dalla data di produzione. PRESENTAZIONE: ETIONAMIDE COMPRESSE contiene Ethionamide USP 250 mg. 10 Blister da 10 compresse per confezione. Diniego: Per l'uso di un medico legale medico o un ospedale o un ente. Anche i t non è destinato ad essere utilizzato da operatori sanitari o pazienti con lo scopo di prescrivere o somministrare questi prodotti. Domande riguardo al contenuto completo e aggiornato di prodotti di etichettatura / specifica / presentazione devono essere indirizzate a SGPharma.